약정원, 팜리뷰서 저밀도 지단백 조절 'PCSK9 억제제' 조망

[데일리팜=김지은 기자] 약학정보원(원장 유상준)은 오늘(14일) 발행한 온라인 학술정보지 ‘팜리뷰’에서 심혈관 질환 위험인자인 저밀도 지단백 콜레스테롤을 효과적으로 조절하기 위한 치료 옵션으로 떠오르는 PCSK9(protein convertase Subtilisin/Kexin type 9) 억제제를 조망했다고 밝혔다.

권기정 약정원 학술위원(영남대병원 약제부 약사)은 이번 글에서 “심혈관 질환은 전 세계적으로 사망 원인 1위, 국내에서는 사망 원인 2위에 해당하는 주요 질환”이라며 “그 예방과 관리에서 LDL 콜레스테롤 조절의 중요성이 점점 강조되고 있다”고 말했다.

권 위원에 따르면 기존에는 LDL-C를 조절하기 위한 기존 경구용 치료제로는 스타틴(statin)과 에제티미브(ezetimibe)가 널리 사용됐지만 복약 순응도 문제로 인해 목표 수치를 달성하거나 유지하는 데 어려움이 있었다.

이에 따라 지난 2022년 이상지질혈증 진료지침에서는 스타틴 또는 에제티미브 사용에도 불구하고 LDL-C 목표 수치에 도달하지 못한 환자에게 PCSK9 억제제 추가 투여를 권고했다.

권 위원은 PCSK9 억제제는 LDL 수용체의 분해를 억제해 혈중 LDL-C 제거를 촉진하는 주사제로 현재 국내 도입된 PCSK9 억제제로는 단일클론항체 계열인 Repatha®(evolocumab), Praluent®(alirocumab), siRNA 기반 치료제인 Leqvio®(inclisiran)이 있다고 밝혔다.

Repatha®와 Praluent®는 혈중 PCSK9 단백질을 직접 중화하는 방식이며 자가투여가 가능하다. Leqvio®는 유전자 발현 단계에서 PCSK9 생성 자체를 차단함으로써 보다 지속적인 효과를 제공할 수 있다.

특히 Leqvio®는 자가투여 주사는 아니지만 연 2회 투여만으로도 혈중 LDL-C를 효과적으로 낮출 수 있어 복약 순응도 향상과 치료 편의성 측면에서 새로운 가능성을 제시하고 있다는 것이 권 위원의 설명이다.

권 위원은 “PCSK9 억제제뿐 아니라 ACL/AMPK, PPARα, ApoC-III, ANGPTL3, Apo(a) 등을 표적으로 한 다양한 이상지질혈증 치료제의 개발이 활발히 진행되고 있다”며 “이는 향후 치료 패러다임의 중대한 변화를 이끌 것”이라고 강조했다.

한편 약정원 팜리뷰의 더 자세한 내ᅟ용은 약정원 홈페이지(https://www.health.kr/researchInfo/pharmreview.asp) 또는 약국 서비스 플랫폼에서 확인할 수 있다.