[데일리팜=이석준 기자] 대웅그룹이 국산 36호 신약 당뇨병치료제 엔블로 주성분 '이나보글리플로진'으로 세계 최초 안약 형태의 당뇨망막병증 치료제 개발에 도전한다.

대웅테라퓨틱스는 당뇨망막병증 치료제 후보물질(DWRX2008)의 1상 시험계획(IND)을 승인받았다고 15일 밝혔다. 대웅그룹이 엔블로 투여 경로 다양화를 통해 당뇨병 치료제 영역의 추가 확장에 나섰다는 평가다.

회사에 따르면 DWRX2008은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 억제제 엔블로 투여경로를 변경해 세계 최초로 나노 점안제 형태로 개발 중인 당뇨망막병증 치료제다.

기존 SGLT-2 억제제와 비교해 30분의 1 이하 용량으로 동등한 약효를 증명했다. DWRX2008은 지난해 4월 국가신약개발사업단(KDDF, 단장 묵현상)의 비임상 지원 과제로 개발되고 있다.

망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 효과적인 치료 옵션이 될 전망이다.

DWRX2008은 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본적인 원인 '안구 혈당' 관리가 가능한 것이 특징이다.

점안 투여를 통해 이나보글리플로진을 안구 후방으로 전달한다. 안구 후방에서 발현되는 SGLT(나트륨 포도당 공동수송체)-2를 억제해 안구 후방 조직 혈당을 낮춘다. 비정상적인 에너지 대사를 정상화해 활성산소 생성을 감소시?다. 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자(VEGF) 분비를 억제한다.

비임상에서 자연 발생한 당뇨망막병증 및 당뇨황반부종 모델에 2개월간 점안 투여한 결과, 대조약물인 애플리버셉트(aflibercept)와 유사한 수준의 황반 부종 감소를 확인했다.

항체치료제는 세계적으로 10조원 이상 시장을 형성하고 있다. 다만 안구 내 약물을 직접 주입해야 하는 단점이 존재한다. DWRX2008은 투약 편의성을 개선한 점안 투여 만으로도 기존 치료제들과 유사한 약효를 나타낼 수 있다. 치료율 증가, 투여횟수 감소 등을 위해 기존 치료제와 병용 투여도 가능하다.

대웅테라퓨틱스는 1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성, 약동학 특성을 확인하고 유효성 탐색을 목적으로 하는 2상 진입 가능성을 확보할 계획이다. 올 4분기 시작 예정인 1상은 단회 투여와 반복 투여로 진행된다. 추후 해외 진출 및 다국가 2상 등을 고려해 대상을 건강한 한국인 및 코카시안으로 설정했다.

대웅그룹 계열사인 대웅테라퓨틱스는 2019년 2월 설립됐다. ▲마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드& 8729;단백질 약물의 전달 ▲안구 약물 전달 기술을 이용한 당뇨망막병증 및 안구 희귀질환 치료제 개발 ▲저분자 신약 부문에서는 합성치사 항암제 및 표적단백분해약물을 개발하고 있는 의& 8729;약학 R&D 전문 기업이다. 주요 개발 및 기술이전 성과는 2022년 4월 허가 된 라베프라졸-제산제(탄산수소나트륨) 복합제가 있다.