K-마이크로니들 비만약 상용화 성큼...생체이용률 UP

• 대웅, 마이크로니들 이용한 세마글루타이드 성분 생체이용률 80% 결과 도출
• 약물전달 기술 플랫폼 클로팜, 피하주사 제형과 비교해 약물 전달 효율 확인
• 동아ST, 주빅과 손잡고 당뇨·비만과 관련한 마이크로니들 제형 공동연구개발 펼쳐
• 대원제약, 라파스와 전략적 관계 맺고 '위고비' 주사제를 마이크로니들 패치 개발 중

(사진 좌측)대웅제약 용해성 마이크로니들 패치는 가로 세로 1cm 면적 안에 약 100개의 미세한 바늘로 이뤄져 있다. 대웅테라퓨틱스가 개발한 마이크로니들 패치의 약물층을 시각적으로 표현하기 위해 색소를 첨가하고 6.7배 확대 촬영한 모습.

[데일리팜=노병철 기자] 대웅제약이 최근 마이크로니들을 이용한 세마글루타이드 성분 생체이용률 80% 실험결과를 달성하면서 국산 마이크로니들 비만치료제에 대한 관심이 높아지고 있다.

이번 약물 흡수 실험은 대웅테라퓨틱스가 자체 개발한 약물전달 기술 플랫폼 클로팜(CLOPAM)을 적용한 세마글루타이드 마이크로니들 패치 제형에 대한 글로벌 최초의 인체 적용 결과로, 세마글루타이드 피하주사 제형과 비교해 약물 전달 효율을 확인했다.

연구는 건강한 성인 70명을 대상으로 대웅테라퓨틱스가 개발한 세마글루타이드 마이크로니들 패치를 피부에 부착해 체내에 흡수된 약물의 혈중 농도를 측정한 뒤, 같은 조건에서 기존 비만치료제인 세마글루타이드 피하주사를 투여했을 때의 혈중 농도를 측정해 두 약물 간 상대적 생체이용률을 비교했다.

두 제형의 투여 용량 차이를 보정해 동일 기준으로 비교한 결과, 마이크로니들 패치는 주사제 대비 80% 이상의 상대적 생체이용률을 나타냈다.

즉, 피하주사 제형의 약물 흡수율을 100%로 보았을 때, 마이크로니들 패치의 약물은 80% 이상이 효과적으로 체내에 흡수된 것이다.

이는 동일 성분을 담은 기존 마이크로니들 패치들이 약 30% 수준의 생체이용률을 보였던 것과비교해 최고 수준의 농도를 구현한 것으로, 세마글루타이드 경구제와 비교했을 때에는 약 160배 높은 수준이다.

이번 연구 결과는 대웅테라퓨틱스의 특허받은 마이크로니들 플랫폼 클로팜이 적용된 덕분에 가능했다.

대웅제약 R&D센터 연구원들이 제제 개발 및 신약 후보물질을 탐색하고 있는 모습.

클로팜은 바늘이 피부에 닿은 뒤 녹으며 약물을 방출하는 용해성 타입의 마이크로니들 패치를 약물 전달에 최적화된 구조로 제조할 수 있는 차세대 제조 기술이다.

특히 약물의 균일성과 안정성을 높이는 ‘가압 건조’ 및 ‘완전밀착 포장’ 기술을 적용해 오염 우려 없이 정밀한 투여가 가능하다. 현재 클로팜은 국내외 총 52건의 특허를 출원하며 대웅의 미래 핵심 기술로 주목받고 있다.

글로벌 시장에 나와있는 타 제품의 경우 냉장 보관이 필요한 콜드체인(저온 유통) 방식으로 유통되는 반면, 대웅테라퓨틱스의 마이크로니들 패치는 실온에서도 안정성을 유지할 수 있어 유통 비용을 절감할 수 있다.

아울러 주사기·바늘 등으로 발생하는 의료 폐기물과 플라스틱 배출을 크게 줄일 수 있어, 친환경적이고 지속가능한 ESG 기반의 차세대 치료 옵션으로 주목받고 있다.

대웅테라퓨틱스는 이번 연구 성과를 바탕으로 글로벌 파트너사들과의 기술이전 및 공동 개발, 라이선스 아웃 등 다양한 협력 모델을 통해 본격적인 글로벌 시장 진출과 상업화 논의를 추진 중이다.

동아ST도 2년 전, 주빅과 손잡고 당뇨·비만과 관련한 마이크로니들 제형 공동연구개발에 힘을 쏟고 있다.

주빅은 마이크로니들 제형화와 품질분석을 동아ST는 원료공급과 동물실험을 통한 성능 입증을 수행하고 있다.

대원제약도 라파스와 전략적 관계를 맺고 노보노디스크의 비만치료제 '위고비' 주사제를 마이크로니들 패치로 개발하는 연구를 진행했다.

대원제약은 비만치료제 성분인 세마글루티드의 원료의약품 개발과 완제의약품 연구를 맡고, 라파스는 마이크로니들 패치 생산을 담당한다.

대원·라파스가 공동 개발 중인 세마글루티드 성분 마이크로니들 패치제 'DW-1022'는 올해 초 임상 1상을 완료했다.

총 30명을 대상으로 한 임상 1상 결과에 따르면 기존 피하주사(SC) 제형 대비 30% 가량의 생체이용률을 나타냈고, 이는 경구제보다 60배 이상 높은 수준이다.

한편 시장조사기관에 따르면 마이크로니들 치료분야는 2019년 8000억에서 2030년까지 2조 규모로 성장할 전망이다.

이른바 '붙이는 주사'로 불리는 마이크로니들은 머리카락 3분의 1 수준의 미세한 바늘로 피부를 통해 약물을 전달하는 경피약물전달 기술이다.

마이크로니들을 피부에 붙이면 미세 침이 피부를 뚫고 들어가 녹으면서 인체에 약물을 주입해 기존 주사제나 경구제를 대체할 수 있는 차세대 약물전달기술로 주목받고 있다.

특히 투약 편의성뿐만 아니라 주사제 대비 회복력이 빠르고 저렴한 비용으로 대량 생산할 수 있어 최근 관련 의약품 개발이 활발히 진행되고 있다.