레고켐 '최대 2.2조 딜' 성사...ADC신약 13번째 기술수출

• 레고켐바이오, 26일 얀센에 ADC ‘LCB84’ 기술수출 성공…’선급금·계약 규모 올해 최대’
• TROP2 ADC 상용화는 트로델비만 성공…다이이찌산쿄 다토포타맙도 개발 중

[데일리팜=손형민 기자] 레고켐바이오의 TROP2 타깃 항체약물접합체(ADC)가 얀센에 기술수출 됐다. 이번 기술수출을 포함해 레고켐바이오는 ADC 분야에서만 총 13건의 기술이전 및 옵션 계약을 체결에 성공했다.

관련 업계에 따르면 레고켐바이오는 26일 미국 존슨앤드존슨(J&J) 자회사 얀센에 TROP2 타깃 ADC 신약후보물질 LCB84의 기술이전 계약을 체결했다.

계약 규모는 17억 달러(약 2조 2400억원)다. 선급금 1억 달러(약 1300억원)와 단독 개발 권리행사금 2억 달러(약 2600억원), 개발·허가·상업화 등에 따라 발생하는 단계별 마일스톤이 여기에 포함된다. 순매출 발생에 따른 로열티는 별도로 받는다.

계약 규모와 선급금 모두 올해 성사된 국내 제약바이오업계의 기술수출 중 최대 규모다. 계약 규모에서는 종근당이 노타비스에 기술수출한 1조7000억원을 넘어섰고 선급금에서는 오름테라퓨틱스가 BMS에 지급받은 1300억원과 동률을 기록했다.

LCB84는 삼중음성유방암, 비소세포폐암 등 다양한 고형암을 타깃할 수 있는 ADC 후보물질이다.

LCB84에는 자체 개발한 ConjuAll 링커를 주축으로 미세소관 저해기전 MMAE 4개가 적용됐다. ADC는 링커, 페이로드(약물), 항체로 구성되는데, ConjuAll 링커는 혈중 세포독성 약물의 방출, 정상 세포 공격 등을 극복할 수 있다고 평가받는다.

전임상에서 LCB84는 토포이소머라아제 페이로드 기반 TROP2 ADC 약물이 불응하는 고형암에서 효과를 보인 바 있다. 토포이소머라아제는 엔허투(트라스트주맙데룩스테칸) 등 주요 ADC에 적용된 기술이다.

레고켐바이오는 지난 6월 미국 식품의약국(FDA)으로부터 임상시험계획(IND)을 승인받아 현재 미국에서 임상1/2상 연구를 진행 중이다. 임상에서 레고켐바이오는 LCB84 단독요법과 LCB84+면역항암제 병용요법의 예비효능을 확인한다는 계획이다.

얀센은 LCB84의 전 세계 개발과 상용화에 대한 권리를 갖고 레고켐바이오와 임상을 공동 진행한다는 계획이다. 단독 개발 권리를 행사한 이후에는 얀센이 전적으로 임상 개발과 상업화를 담당한다.

이번 기술수출을 통해 레고켐바이오는 현재까지 ADC 플랫폼과 후보물질 관련 기술수출을 13건 성사시켰다.

레고켐바이오는 2015년 중국의 포순제약에 HER2 타깃 ADC LCB14 기술이전을 시작으로 다케다, 하버바이오메드, 익수다테라퓨틱스 등 다양한 글로벌 제약사에 기술수출을 성공한 바 있다. 지난해 12월에 미국 제약사 암젠에 5개 ADC 파이프라인의 플랫폼 기술을 수출했다.

TROP2 단백질 고형암에 과발현…상용화는 트로델비만 성공

TROP2는 세포 내 칼슘 신호 변환기로 세포 증식과 생존에 관여한다. 해당 단백질은 정상세포에도 존재하나 암세포에 과발현하는 경향이 있으며 약물저항성과도 관련이 있는 것으로 알려졌다.

TROP2는 주로 유방암, 비소세포폐암, 대장암 등에서 주로 확인되고 있어 개발사들은 주요 고형암을 타깃해 임상을 진행하고 있다.

현재까지 같은 기전으로 상용화에 성공한 건 길리어드의 트로델비(사시투주맙 고비테칸)가 유일하다. 트로델비는 지난 5월 식품의약품안전처로부터 절제 불가능한 국소진행성 또는 전이성 삼중음성유방암 성인 환자의 치료제로 허가 받았다.

또 엔허투를 개발한 다이이찌산쿄와 아스트라제네카는 다토포타맙 데룩스테칸을 통해 TROP-2 타깃 ADC를 개발 중이다. 두 회사는 현재 호르몬 양성, HER2 음성 유방암과 비소세포폐암을 타깃해 동시에 임상을 진행 중에 있다. 지난 10월 유럽종양학회 연례학술대회(ESMO 2023) 공개된 임상 결과에 따르면 다토포타맙은 기존 치료옵션 대비 유효성을 확인했다.